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发表于 2018-4-16 16:41 | 显示全部楼层 |阅读模式

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联系人王老师咨询电话:17718387937微信 :bxy6999
AZD9291 azd9291中文名:AZD-9291 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基外文名:Mereletinib所属靶点:L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR ;特征:Orally bioavailable mutant-selective 分子量:499.61`1` 分子式:C28H33N7O2CAS号:1421373-65-0含量:99.8%规格:80g,100g溶剂/溶解度:DMSO    新药AZD9291可同时有效作用于激活型EGFR和抗性突变型EGFR肺癌.是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期    AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂联系人王老师咨询电话:17718387937微信 :bxy6999导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性。阿斯利康曾做过临床试验:一期临床试验是20,40,80,160,240毫克几个组,其中20毫克的效率偏低,240毫克组副作用偏大;二期临床试验是80毫克组。得出的结论是:服用80毫克每组效果好。AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系,对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”,在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变的模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%。      约10%~15%的患有最常见的肺癌(非小细胞肺癌,NSCLC)病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变,这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而,大部分这种类型的癌症患者,使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况,多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变标靶治疗已发展为晚期肺癌治疗的重要的一环,由第一代的易瑞沙(Iressa)及特罗凯(Tarceva),到第二代的阿法替尼(Afatinib),直至今天的Tagrisso (药品名称:Osimertinib, AZD9291),都不断为肺癌病人带来新希望。 AZD9291, 是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶向药物,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。T790M基因突变最常见于正在服用易瑞沙或特罗凯的 病人,病人如果在服用易瑞沙或特罗凯其间发现T790M基因突变,原来的标靶药便会无效,肿瘤便会不受控制,AZD9291便可以解决这个问题,为病人提 供新的治疗方案。同时,亦有病人在没有受过任何治疗的情况下,便发现有T790M基因突变,AZD9291也可以是其中一个治疗方案。 孟加拉9291价格 AZD9291(奥斯替尼)由英国阿斯利康研发的针对非小细胞联系人王老师咨询电话:17718387937微信 :bxy6999晚期肺癌新药已经成功上市,治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。但由于其几十万的高昂价格,让无数患者面对治疗希望而却步。 振奋人心的消息是,孟加拉BEACON公司生产的tagrx9291在阿斯利康授权下于2016年7月
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